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奥扎格雷文献

非售品
CAS:82571-53-7
分子式: C13H12N2O2
分子量:228.25

奥扎格雷和氯吡格雷、西洛他唑、阿司匹林肠溶片都是目前我国常用的血小板凝集抑制剂,属凝血恶烷基合成环氧酶(TXA2)抑制剂类抗血栓药,最初由日本小野药品工次株式会社及Kissei药品工业株式会社研制开发成功,1988年在日本获准上市。目前国内主要生产厂家有辽宁丹东医创药业、山东罗欣药业股份、长春精优药业、大连美罗大药厂、沈阳济世制药、海南碧凯药业、长春豪邦药业和山东华鲁制药。现代医学证明,血小板在动脉硬化及血栓形成过程中起重要作用,有效调控血小板对于血管内腔狭窄、血液栓子与循环系统闭塞引发的疾病可以起到事半功倍的效果。目前,临床使用的血小板凝集抑制剂药物主要是环氧酶(TXA2)抑制剂、磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、二磷酸腺苷(ADP)受体阻滞剂、血小板纤维蛋白原阻滞剂等药物。奥扎格雷的钠盐具有强大的抗血栓作用,是世界上第一个上市的强力血栓素合成酶特性抑制剂,对不同诱导剂(如胶原、花生四烯酸、肾上腺素、ADP、5-HT等)所致的血小板聚集,均有抑制作用,可抑制TXA2合成酶,同时促进PGI2的生成,具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用,能抑制脑血栓形成和脑血管痉挛。主要适用于蛛网膜下腔出血术后的脑血管挛缩及并发脑缺血症状的改善。


它可以降低脑梗死患者的纤维蛋白、凝血因子I,具有降低血液粘度的作用,并抑制血小板凝集。在花生油烯酸注入后引起脑杜塞模型试验中,服用后可抑制脑血栓的发生,使动物死亡率降低,同时改善脑血栓急性期的运动障碍,又改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。常用制剂为奥扎格雷钠注射液,每支20mg。以生理盐水或葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,1日80mg。如与其他抗血小板药合用时,本品剂量宜酌减。可出现出血倾向;偶有过敏、肝功能障碍、血压下降、室上性期外收缩、头痛、注射部位疼痛、上腹胀满等不良反应。出血患者(脑内出血、脑室出血、消化道出血、皮下出血等)、孕妇或有可能妊娠妇女及儿童慎用。与抑制血小板功能的药物并用有协同作用,必须适当减量。避免与含钙溶液(格林溶液等)混合注射以免发生混浊。

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