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罗红霉素文献

非售品
CAS:80214-83-1
分子式: C41H26N2O15
分子量:837.06

注意事项:

1. 本品与红霉素间存在交叉耐药性。


2. 对本品过敏者禁用。


3. 不宜与麦角胺及二羟基麦角胺合用。


药代动力学:口服单剂150mg,2小时血药浓度达峰值。进食后服药吸收减少。本品的脂溶性强,若与牛奶同服则吸收良好。在组织和体液中浓度较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过Chemicalbook粪和尿以原形排出,也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4~15.5小时。肾功能不全者半衰期延长,但一般不需调节剂量。严重酒精性肝硬化者,半衰期延长两倍,需调整给药间隔时间。


药理作用:罗红霉素是一种半合成的14元环大环内酯类抗生素。其作用机理与红霉素相似,体内抗菌作用比红霉素强1-4倍,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强,对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜,在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制,从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺泡细胞、中性粒细胞内。体外研究证实,罗红霉素的抗菌谱广,对各种链球菌(包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌,但G型和肠球菌除外)、肺炎链球菌、金葡菌、金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、表皮葡萄球菌、嗜肺军团菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或阴道厌氧菌的抗菌活性与红霉素几乎相同,卡他布兰汉球菌对罗红霉素高度敏感,对弯曲杆菌、百日咳杆菌、流感嗜血杆菌、结核杆菌、白喉杆菌,也有抑制作用,对其他革兰阴性菌无抗菌活性。本品的体内抗菌活性明显强于红霉素,且对衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体及军团菌感染疗效显著。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。某些细菌对红霉素与本品有交叉耐药性。


适应证:本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的泌尿生殖系统感染(尿道炎和宫颈炎);敏感细菌引起的皮肤软组织及身体其他部位的感染;也用于非特异性和淋球菌性生殖器感染。军团菌引起的感染。儿科感染。罗红霉素特点是耐酸而且口服吸收好,T1/2为12~14小时,要比红霉素高6倍以上。体内分布广,在上、下呼吸道、生殖道及皮肤内均能达到很高的浓度且维持时间长。大部分在体内代谢。罗红霉素临床应用评价:衣原体尿道炎、子宫颈炎的临床及细菌学治愈率为93%~97%,对生殖器感染的疗效与强力霉素相似,对皮肤感染的治愈率达90%以上,治疗呼吸道感染的有效率为83%和50%,肺炎及牙科感染的有效率为79%和85%。

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