吲哚-2-甲酸和(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成和相互转化研究进展.pdf

刘金强a,b 钱 超a 陈新志*,a
(a浙江大学化学工程与生物工程学系 杭州 310027)
(b洛阳师范学院化学化工学院 洛阳 471022)

摘要 吲哚-2-甲酸和(S)-吲哚啉-2-甲酸均是具有生物活性的天然产物和众多降压药的特征结构片段, 报道了它们的合成及其相互转化研究进展. 吲哚啉-2-甲酸可由吲哚-2-甲酸还原制得, 其中(S)-吲哚啉-2-甲酸可由外消旋体拆分或通过不对称合成法制备, 其中“手性源法”作为一种新出现的方法具有较好的前景. 吲哚-2-甲酸可由Fischer 吲哚合成法制备, 或通过取代苯胺或苯甲醛制备, 也可通过吲哚啉衍生物氧化脱氢制备, 其中Fischer 合成法仍具有较强的竞争力.

关键词 吲哚-2-甲酸; 吲哚啉-2-甲酸; 相互转化; 研究进展