结构式
CAS:770-05-8
分子式:C8H12ClNO2
分子量:189.64
中文名称:1-(4-羟基苯基)-2-氨基乙醇盐酸盐
章鱼胺
正辛弗林
章胺盐酸盐
去甲对羟福林
英文名称:DL-Octopamine hydrochloride
制备:
a)酰化反应向反应釜中,依次加入120kg二氯甲烷、38.5kg苯酚和35kg氨基乙腈盐酸盐。降温至5±5℃,分批慢慢加入106kg无水三氯化铝,控制温度10±10℃,加料完结,通氯化氢气体直到不吸收为止。20±5℃保温反应18小时,在另一反应釜中加入220kg的饮用水,通冰盐水温度降至5±5℃,把保温反应好的物料抽入此釜中,缓慢抽入,控制温度在40±10℃,加料完毕,升温至55±5℃保温半小时。待反应结束,通冷却水降温至30±5℃,离心,甩干,得中间体1-(4-羟基苯基)-2-氨基乙酮盐酸盐粗品,用适量甲醇重结晶。收率80%。
b)还原反应将上述制备得到的中间体用100kg饮用水溶解,抽入氢化釜中,钯炭用甲醇稀释抽入釜内,再抽入剩余甲醇(共计100kg)。用氮气置换3次,再用氢气置换2次,开搅拌,室温下,加氢至1.5±0.1Mpa直通氢反应24h。反应完毕,放入开口桶中,先抽滤至压滤釜中,再加入1kg活性炭,压滤至开口桶中,抽入水浴浓缩釜中,蒸馏至干。再抽入0.5倍重量乙醇,水浴蒸馏带水至干,后抽入0.8倍重量的乙醇,常压升温至有乙醇馏出,静止,抽入0.8倍乙酸乙酯,搅拌冷却至25±5℃,离心,把离心物料重新投入反应釜抽入1.5倍的丙酮升温至40±5℃搅拌30分钟趁热离心得章胺盐酸盐,进烘房烘干。收率为95%。
用途:章胺盐酸盐收载于北欧三国药典和德国药典,它是天然的兴奋剂,无任何副作用和阳性反应,临床用于治疗支气管哮喘及手术和麻醉时低血压、虚脱及休克、体位性低血压等,并广泛用于医药、食品、饮料等保健行业。国外研究发现辛弗林除具有升压、抗休克作用外,还具有以下作用:提高新陈代谢、增加热量消耗、提高能量水平、氧化脂肪、减肥。因此,章胺盐酸盐常用为减肥药物中的有效成分,并具有纯度高、性质稳定、易保存等优点,使其具有更广泛的应用价值。