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美洛昔康百科知识

非售品
CAS:71125-38-7
分子式: C14H13N3O4S2
分子量:351.3944

洛昔康(meloxicam),化学名4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物,为非甾体抗炎药。由德国BoehringerIngelheim公司于1996年首次在南非上市。具有镇痛、抗炎、解热作用,临床适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎的对症治疗。非甾体抗炎药的作用机制是通过抑制环氧合酶(COX)而阻止致炎的前列腺素(PGs)等的合成。环氧合酶(COX)是一种膜结合的血清蛋白和糖蛋白,它可催化花生四烯酸(AA)氧化为前列腺素G2(PGG2),再从PGG2还原为PGH2。COX有2种异构式:环氧合酶-1(COX-1)—结构型酶和环氧合酶-2(COX-2)—PGG2诱导型酶。

诱导型酶COX-2由炎症调节诱导,涉及到炎症反应的调节;而结构型酶COX-1是正常的生理过程所必需的,存在于大多数组织中,其功能是合成PG来调节细胞的正常生理活性,对消化道粘膜起保护作用,支持肾脏中的微循环及保护其他器官免遭破坏。在许多不同的非甾体抗炎药的环氧合酶(COX)选择性抑制剂中,美洛昔康为选择性抑制COX-2,而双氯芬酸(diclofenac)、吡罗昔康(piroxicam)、吲哚美辛(indometacin)等非甾体抗炎药或者同样都抑制2种COX,或者抑制COX-1强于抑制COX-2。而美洛昔康胃肠道安全性较好,对肾脏毒性小,都缘于对COX-1的抑制能力弱。


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