结构式


CAS: 70458-92-3
分子式: C17H20FN3O3
分子量: 333.36

中文名称: 培氟沙星
甲氟哌酸
培氟哌酸

英文名称: Pefloxacin

性质描述: 类白色晶体，熔点270--272℃(分解)(从二甲基甲酰胺得到)。溶于碱性和酸性溶液，微溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：225静脉注射；1000口服；大鼠(g/kg)：1.5腹腔注射；2.5口服。甲磺酸培氟沙星。白色至微黄色结晶性粉末，几无臭，味微苦。易溶于水，微溶于乙醇，几不溶于乙醚。

用途: 第三代喹诺酮类抗菌药，有广谱的抗菌作用，其抗菌谱和抗菌活性和氟哌酸类似。通过干扰DNA的复制以及菌体蛋白的合成而发挥抑制或杀灭细菌的作用。对金葡菌具有较强的抗菌作用，对多种革兰阴性菌及耐氨苄青霉素、TMP头孢V号的菌株有非常强的抗菌作用，对肠道细菌和第三代头孢菌素一样有效，但对厌氧菌、结核杆菌、梭状芽孢菌作用较差。不易产生耐药性。用于败血症，菌性脑膜炎，呼吸道、尿道、肾、肝胆、妇科疾病，骨和关节等感染。

生产方法: 其合成可以诺氟沙星为原料，经甲基化而得产品。

也可以从诺氟沙星中的中间体硼螯合物开始制备。该硼螫合物、乙腈、N- 甲基哌嗪和三乙胺混合，室温反应后再回流。蒸除溶剂，加水，浓盐酸调至Ph=3后再回流。加入活性炭脱色，过滤。滤液碱化至Ph=11，再加活性炭脱色，过滤，用30%醋酸中和至Ph=6.7-7.2，冰箱中过夜。过滤，水洗，干燥得类白色的培氟沙星，收率82%，熔点270-272℃。培氟沙星溶入无水乙醇中，在60～70℃下滴加甲磺酸，反应。冷至15℃，过滤析出的结晶，用10倍乙醇重结晶，得甲磺酸培氟沙星，收率88.5%。

也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再碱性水解，酸化至Ph=7.2，得培氟沙星；将其加入甲磺酸的水溶液中，反应得到的粗品用85%乙醇重结晶，得甲磺酸培氟沙星，收率79.4%，熔点284℃。