1包合水溶液法：先将β-CD与水配成饱和溶液，然后根据客分子的不同性质分别采取以下方法：①可溶性药物与水难溶性液体药物直接加入环糊精饱和溶液，一般摩尔比为1：1，搅拌约30min以上，直到成为包合物为止：②水难溶性药物可先溶于少量有机溶媒，再注入环糊精饱和水溶液，搅拌，直至成为包合物。所得包合物若为固体，则滤取，水洗，再用少量适当溶媒洗去残留药物，干燥；若包合物为水溶性，则将其浓缩而得到固体，也可加入有机溶媒，促进其淀析出。

2研磨法：将环糊精与2～5倍量水研均，加入客分子化合物(水难溶性者先溶于少量有机溶剂中)，充分研磨成糊状，低温干燥后，再用有机溶剂洗净，干燥即得。

3冷冻干燥法：如制得的包合物溶于水或在干燥时易分解或变色，但又要求成品为干燥包合物，则可采用本法，所得成品较疏松，溶解度好。例：冰片β-CD环糊精包合物取β-CD2g，溶于55℃的水50ml中，保温。另取冰片0．33g，用乙醇10ml溶解，在搅拌下缓慢加冰片溶液于β-CD溶液中，滴完后继续搅拌30min，冰箱放置24h，抽滤，蒸馏水洗涤，40℃干燥即得。