3,4,5-三甲氧基甲苯是合成脑功能改善药物和辅酶Q0-10重要中间体,在医药工业上有广泛的应用。
3,4,5-三甲氧基甲苯的合成方法按照原料不同主要分为以下三种:
1、对甲酚磺化路线
以对甲苯酚为原料,与发烟硫酸进行二磺化反应,得到2,6-二磺酸基-4-甲基苯酚,然后经过碱熔,得到3,4,5-三羟基甲苯,后者与硫酸二甲酯进行甲氧基化反应,得到产品。
合成总收率为:67.5%
该工艺采用价格低廉的对甲苯酚和发烟硫酸、硫酸二甲酯为原料,各部单元操作工艺技术都比较成熟,是一条可行的工业化路线,但是由于采用剧毒的硫酸二甲酯为原料,生产安全性差,生产环境恶劣,三废量大,是一条迟早会被淘汰的工艺。
2、bob手办官网安卓版 三甲氧基苯甲醛加氢路线
以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,在Pd/C催化剂存在的情况下进行催化加氢得到该中间体,产率79.6%。其中3,4,5-三甲氧基苯甲醛也是重要的医药中间体,主要用于合成甲氧基苄啶。
该工艺是一条清洁生产工艺,但是由于采用价格较高的3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,所以生产成本高。
3、对甲酚溴代路线
以对甲苯酚为原料,经溴化、甲氧基化和甲基化反应合成了 3,4,5-三甲氧基甲苯。选择水为溶剂合成 2,6-二溴-4-甲基苯酚,然后在0.6 MPa的N2压力下,以CuCl为催化剂进行甲氧基化和甲基化反应。反应的总收率为85%,产品纯度为99.5%。