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氨基比林

非售品
CAS:58-15-1
分子式: C13H17N3O
分子量:

结构式


CAS: 58-15-1
分子式: C13H17N3O
分子量: 231.29

中文名称: 氨基吡啉
氨基比林
匹拉米洞
匹拉米董
二甲氨基安替比林
4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮

英文名称: 4-(dimethylamino)-antipyrin
1,5-dimethyl-4-dimethylamino-2-phenyl-3-pyrazolone
1-phenyl-2,3-dimethyl-4-dimethylaminopyrazol-5-one
2,3-dimethyl-4-dimethylamino-1-phenyl-5-pyrazolone

性状描述: 白色叶状结晶或结晶性粉末。无气味,味微苦。在空气中稳定,但在日光下会变质,当有水分时,易与弱氧化剂起化学反应。易溶于醇、氯仿、苯和乙醚,能溶于水。在水中的溶解度随苯甲酸钠的加入而增加。水溶液对石蕊呈弱碱性。熔点为107-109℃。

生产方法: 由氨基安替比林经催化氢化(烃化)而得。溶解罐中先加水,加热至50-60℃,搅拌下投入氨基安替比林,全溶后倒入氢化罐中。用水洗涤溶解罐,与镍催化剂搅匀再加至氢化罐。将氢化罐抽真空,然后关闭真空阀,通入氢气,开动搅拌,待压力升至0.245MPa时,停止通氢。

加入甲醛,继续通入氢气。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氢1.8-2立方米为标准,反应温度控制在60-85℃,甲醛加完后继续反应10min,测试终点。合格后压滤,滤液冷至25℃以下,析出结晶,甩滤得氨基比林粗品。将氨基比林粗品、乙醇、活性炭升温至75-80℃,搅拌脱色1h,压滤。滤液冷至10℃,析出结晶,甩滤,用乙醇洗涤,经气流干燥,得氨基比林。

制备:
1.以亚硫酸氢钠(或铵)与亚硫酸铵的混合还原剂,还原4-硝基安替比林,经水解、中和后得4一氨基安替比林,最后以甲酸,甲醛进行烷基化反应中和制得氨基比林。

2.用粗制4一氮基安替比林油状物经冷却结晶,分离出4-氨基安替比林,再烷基化得氨基比林。

3.取安替比林油约210公斤(折纯量为150公斤),经亚硝化后得4-亚硝基安替比林250公斤(湿重),加水250公斤调均匀后吸入高位槽。另取催化剂70~80公斤(湿重),加水150~200公斤,抽至1000升的氢化锅中,通氢反应至不再吸氢,然后开始加甲醛,反应温度自然上升至80℃左右,将37%甲醛130~140升于3小时左右加完,再继续反应15~30分钟,测终点,出料,滤去催化剂,反应液冷却,即得氨基比林粗品与母液。

用途: 解热镇痛药,用于发热、头痛、关节痛、神经痛、痛经及活动性风湿症等。氨基比林属吡唑酮类非甾抗炎药,具有较强的解热镇痛、抗炎及抗风湿作作。但由于不良的反应严重,如粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等。

因此在临床上的应用已日益减少,逐渐趋向淘汰。氨基比林还可作分析试剂,检定锑、铋、溴、镉、氯、钴、酮、氰化物、金、铁碘酸、铅、镍、硝酸、亚硝酸盐、锇、氮的氧化物、钯、铂、银和锌。

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