功用主治
本品为组胺受体的拮抗剂,可对抗组胺引起的降压效应、并对致死量组胺引起的动物死亡起保护作用。并有中枢抑制和局麻作用。抗晕动症和眩晕效应与其抗胆碱作用有关。皮肤粘膜过敏性疾病,亦可用于放疗及晕动症引起的恶心、呕吐。
用法用量
口服,25~50mg/次,1~3次/日。预防晕动病应提前1小时服药,每次25 ~ 50mg,每日1次。
药物过量
过量可能引起精神错乱、抽搐、震颤、呼吸困难、低血压。如服用中毒量,可用生理盐水洗胃和导泻。抽搐时可静注地西泮控制。低血压者可使用血管收缩药对症治疗,其他包括给氧和静脉输液等支持疗法。
注意事项
妊娠B类。对本品过敏者禁用。
(1)在下列情况下应慎用:膀胱颈狭窄、良性前列腺肥大、闭角型青光眼、幽门十二指肠狭窄等。
(2)本品可抑制组胺引起的皮肤反应,在药物过敏性皮试前72小时应停用本品,以免出现假阴性反应结果。
驾驶员、机械人员及高空作业人员在工作期间不宜服用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药
大鼠超过人常用剂量25~50倍可见幼仔腭裂。经药物流行病调查,未发现不良反应。医生应用于孕妇时应权衡利弊。因本品可进入乳汁,哺乳期妇女不宜用。
儿童用药
新生儿、早产儿不宜用。
老年患者用药
老年人对成人常规剂量较敏感,易发生低血压、精神错乱、滞呆和头晕,应酌情减量。
药物的相互作用
可减弱胆碱酯酶抑制剂的缩瞳作用。
药理作用
美克洛嗪不仅能降低机体对组胺的反应,且对前庭神经有显著的抑制作用。美克洛嗪抗胆碱作用较强,并具有抗5-羟色胺的作用。中枢抑制作用、止吐作用和抗组胺作用均较苯海拉明强而持久。
药代动力学
美克洛嗪口服迅速被吸收,1.5h起效,维持12~24h,消除半衰期为10~11h。美克洛嗪在体内基本不被代谢,2天内全部排出体外。