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对胍基苯甲酸盐酸盐

规格:99%
包装:25kg/桶
最小购量:1
CAS:42823-46-1
分子式: C8H9N3O2.HCl
分子量:215.63

结构式
42823-46-1

CAS: 42823-46-1
分子式: C8H9N3O2.HCl
分子量: 215.63

中文名称: 对胍基苯甲酸盐酸盐
盐酸4-胍基苯甲酸

英文名称: 4-guanidinobenzoic acid hydrochloride

性质描述:白色结晶体,熔点(267~268℃)下分解,鉴别反应应显深红色,水溶液在202nm和251nm处有最大紫外吸收。水溶液无色澄清,pH值应为3.0~5.0。

生产方法:对氨基苯甲酸为起始原料,水浴加热至50℃,与单氰胺进行反应,然后加入5%的盐酸溶液使产品析出,一步合成对胍基苯甲酸盐酸盐。

质量标准:
外观 白色结晶体
含量 ≥99.0%
熔点 277-280℃
干失 ≤0.2%
pH值 6-7

用途:对胍基苯甲酸是药物合成中一种重要的有机中间体。化学性质稳定。因其可溶性差。常以盐酸盐的形式用于药物合成。如用于合成抗胰腺炎药卡莫司他、萘莫司他。也可合成一些新的避孕药以及新的人顶体蛋白酶抑制剂4-胍基苯甲酸-4-乙酰氨基苯基酯盐酸盐等

它与对羟基苯乙酸、N,N-二甲基氨基甲酰甲酯在25℃、N,N-二环己基碳酰亚胺(DCC)存在下酯化缩合,再转化成碳酸盐进行精制,所得产物和水形成的悬浮液用甲磺酸调pH=3,得到卡莫他特甲磺酸盐。

参考文献:
1 对胍基苯甲酸盐酸盐的制备及衍生物卡莫他特甲磺酸盐的合成 王晓天;张建宾;金汝城 精细化工 2004 (8),597-599

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