CAS: 363-51-9
分子式: C6H5ClFN
分子量: 145.56
中文名称: 2-氯-6-氟苯胺
英文名称: 2-Chloro-6-fluoroaniline
性状描述: 白色结晶体,熔点32℃,沸点67-69℃,密度1.316,折射率1.548-1.554。
生产工艺: 从邻氟苯胺为原料,经过乙酰化、磺酰化、氨解、脱乙酰基、氯取代,脱磺酰胺基得2-氯-6-氟苯胺。
制备:在反应容器中,加入邻氟苯胺和溶剂DMF,搅拌下,降温至10℃以下,分批加入NBS,经后处理得4-溴-2-氟苯胺粗品;再加入4-溴-2-氟苯胺粗品和溶剂 DMF,搅拌下,升温至60±5℃,分批加入NCS,反应完毕后经后处理得4-溴-2-氯-6-氟苯胺粗品;最后,在高压釜中加入有机溶剂、三乙胺或氢氧化钠溶液、4-溴-2-氯-6-氟苯胺粗品和 5wt%的Pd/C催化剂,升温至50-60℃进行加氢脱溴反应,反应结束经后处理得成品2-氯-6-氟苯胺。
质量标准:
外观 白色结晶体
含量 ≥ 99%
水份 ≤0.5%
用途:是新型药物氯美昔布的合成中间体,毒副作用较小,是一种优良的药物中间体。
氯美昔布(Lumiracoxib COX-189,prexige)是新一高选择性的COX-2 抑制剂。氯美昔布作为骨关节炎、类风湿性关节炎、锐痛和痛经及缓解多种发热和各种疼痛的长期治疗药物。
相关文献:
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参考文献:
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