CAS： 35303-76-5
分子式：C8H12N2O2S
分子量：200.26
中文名称： 4-(2-氨乙基)苯磺酰胺
4-(2-氨乙基)苯磺胺
英文名称： 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonamide
4(2-Amino ethyl)benzene sulfonamide
4-(2-aminoethyljmorpholine
性状描述： 浅棕黄色结晶粉末，熔点 145-150℃。
制备:
1 N-乙酰苯乙胺制备
在配有机械搅拌的500ml三颈烧瓶中，加入70 ml（0.6mol）苯乙胺和100 ml（1.3mol）三乙胺，水浴冷却，慢慢滴加57ml（0.6mol）醋酐，控制内部温度不超过30度，用TLC跟踪反应进程至反应终止。加入冰水120ml，用浓盐酸调pH值5～6，继续搅拌半小时至pH值近中性不变。用氯仿100ml萃取两次，萃取液用100ml水洗3次。加入约30g 无水Na2SO4干燥，过滤，滤液用旋转蒸发仪蒸去氯仿，得淡黄色结晶固体94g，收率96%。
2 4-[2-(乙酰胺基)乙基]苯磺酰氯制备
在500ml三颈烧瓶中加入氯磺酸200ml（3.0mol），冰盐浴冷却，机械搅拌，慢慢加入N-乙酰苯乙胺固体82g（0.5mol），控制反应液温度在0℃以下。用TLC跟踪反应进程至反应终止。将反应液倾入大量碎冰中，剧烈搅拌，析出大量白色固体，抽滤，压干得白色固体约100g（湿重），直接用于下步反应。
3 4-[2-(乙酰胺基)乙基]苯磺酰胺制备
将上步产品100g（湿重）白色固体投入于400ml氨水（25～28％）的烧瓶中，室温下机械搅拌，用TLC跟踪反应进程至反应终止。将反应液倾入烧杯中，置于通风橱数天，抽滤，干燥得白色晶体76g，收率62%。熔点：170.3-171.4℃（文献[3]171-172.4℃）
4 4-(2-氨乙基)苯磺酰胺制备
将50g（0.2mol）上步产品加入21.3g NaOH和85.2ml水中（NaOH质量分数20%），油浴120℃，搅拌回流，用TLC跟踪反应进程至反应终止。过滤，滤液加浓盐酸调pH至8-9，析出大量白色固体，抽滤，干燥，得类白色固体38g，收率92%。用乙醇-水重结晶，得到白色晶体32g，纯度HPLC大于99%。
质量标准：
外观 浅棕黄色结晶粉末
含量 ≥98.0%
熔点 150℃-152℃
用途： 医药中间体，用于格列吡嗪、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮合成。
参考文献：
1 4-(2-氨乙基)苯磺酰胺合成工艺的研究 封成军; 许飞飞 化工中间体 2012-05-15 期刊