结构式

CAS： 3289-50-7
分子式： C6H9N3O2
分子量： 155.00

中文名称：4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶

英文名称： 2,6-dimethoxy-4-pyrimidinamine
4-amino-2,6-dimethoxypyrimidine
4-amino-2,6-dlmethoxypyrimidine

制备：
(1) 4-氨基脲嘧啶的制备
将19克金属钠加入350 毫升无水乙醇中,然后加尿素22.6 克和氰基乙酸乙醋42.2克,用氯化钙干燥管保护, 搅拌回流四小时, 冷却后过滤, 用无水乙醇洗涤, 晾干得浅黄色固体, 此固体溶于3 50 毫升水中, 在80℃水浴中加热, 并用冰乙酸调至中性, 继续加热1 5分钟, 冷却后过滤, 得浅黄色粉末41.8克,产率94.8%, 熔点大于340℃ (文献值熔点大于340℃ )。

(2) 4-氨基-2,6-二氯嘧啶的制备
25 克4-氨基脲嘧啶加入50毫升N,N-二甲基苯胺和250 毫升氯化氧磷, 用油浴加热至125~130℃ , 回流反应5小时。反应结束后, 减压蒸去过量的氯化氧磷, 剩余油状物倒入冰-水中, 用浓氨水调pH约为4 ,得黄色沉淀。过滤并用水洗涤, 干燥后得黄色粉末20.5 克, 产率85.1% , 熔点270 ~272℃(文献值为271℃〕。如在用氨水调pH 值后, 用水蒸气蒸馏法除去甲苯胺, 再从水溶液中分离4-氨基-2,6-二氯嘧啶, 外观较好; 收率稍低。

( 3) 4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶的制备
16.7克4-氨基-2,6-二氯嘧啶加入170毫升甲醇和7.5克金属钠制成的甲醇钠溶液中, 加热回流48 小时, 冷却后蒸出甲醇, 加入水搅拌, 过滤可得浅黄色晶体14.8克4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶, 产率为94.3%。

质量标准：
外观　　　白色结晶
含量　　　≥ 99.0%
水分　　　≤ 0.5%
熔点　　　149-152℃
炽灼残渣　≤ 0.2%

用途：一个药物中间体, 可用于合成长效磺胺药: 2,6-二甲氧基-4-(对氨基苯磺酰胺密啶）。该药毒性很低。而对上呼吸道和尿道方面的感染特别有效, 对肾脏的刺激极为轻微, 在血液中的浓度可以维持较长的时间, 因此给药的次数和剂量可以大为减少。