结构式


CAS: 122320-73-4
分子式: C18H19N3O3S
分子量: 357.43

中文名称: 罗格列酮

英文名称: Rosiglitazone

化学性质: 从甲醇中结晶，熔点153～155℃。

生产方法: 8.9g 2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙醇溶于60ml二甲基甲酰胺，在氮气保护下，分批加入0.7g 60%的氢化钠。当剧烈的反应减慢后，加入2.9g 4-氟苯甲醛，在80℃加热16h。冷却，加入400ml水。用3×250ml乙醚萃取，萃取液合并，用2×100ml食盐水洗，干燥，过滤，浓缩至干，得到化合物(Ⅰ)。

3.2g化合物(Ⅰ)和1.1g 2，4-噻唑啉二酮溶于100ml甲苯，加入催化量的哌啶乙酸盐，回流2h。冷却，过滤，得到化合物(Ⅱ)，熔点177-190℃。

化合物(Ⅱ)溶于1,4-二氧六环，在10%Pd-C催化下，在室温和常压下氢化至氢气吸收停止。过滤，减压浓缩至干。剩余物用甲醇重结晶，得罗格利酮，熔点153～155℃。

用途: 噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。适用于非胰岛素依赖型(Ⅱ型)糖尿病的治疗。