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卡弗他丁

非售品
CAS:120461-92-9
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卡弗他丁
英文: calphostin
CAS号: 120461-92-9
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相关信息:
由分生孢子菌Cladosporium cladosporioides发酵产生的蛋白激酶抑制剂,分子具多醌结构,有A,B,C,D和I五种组分。暗红色粉末或结晶,易溶于二甲基亚砜、氯仿、丙酮和乙酸乙酯,微溶于甲醇,不溶于水和正己烷。能抑制蛋白激酶A的活性,IC50分别为0.25μmol/L,1.04μmol/L,0.05μmol/L,6.36μmol/L,和0.14μmol/L。卡弗他丁C是蛋白激酶C的特异性抑制剂,作用部位是蛋白激酶C调节区的佛波酯结合位点,它的抑制强度是抑制蛋白激酶A的1000倍,不受磷脂酰丝氨酸和Ca2+浓度的影响。对人肿瘤细胞毒性大,对鼠淋巴细胞性白血病P338有抗肿瘤活性。
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