结构式


CAS:119413-54-6
分子式:C23H24ClN3O5
分子量:457.91

中文名称:盐酸拓扑替康

英文名称:Topotecan hydrochloride

用途:一种具有抗癌活性的 拓扑异构酶I抑制剂。

　　盐酸拓扑替康是一种水溶性喜树碱衍生物，为拓扑替康的盐酸盐形式，由美国SmithKlineBeecham公司研发成功，1996年FDA批准在美国上市，商品名为Hycamtin，用于治疗卵巢癌(OVC)的二线治疗药物。盐酸拓扑替康可进入血脑屏障，口服与静脉注射效果相同，该药具有低的可预测的骨髓抑制毒性，其他非血液毒性较轻微。

　　盐酸拓扑替康可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性，这种酶DNA复制所需要的。静脉注射后，本品在血中水解，经尿排泄。本品具有快速的血清清除率，为每小时62L，体内分布广泛，半衰期约为2～3h。临床前试验显示，本品对各类瘤种均具有抗肿瘤活性。Ⅰ期临床试验中，对顺铂耐受的卵巢癌患者，本品也有明显的抗肿瘤作用。