扑尔敏

【概述】
扑尔敏分子式C20H23N2ClO4，分子量390.85。学名马来酸氯苯吡胺。白色结晶性粉末。无臭味苦。熔点130～135℃。能溶于水、乙醇和氯仿，水溶液呈酸性。见光易变质。可由吡啶、对氯甲苯与二甲酰胺等缩合后再用马来酸处理制得。[1]
扑尔敏是最强的抗组胺药物之一，其作用持久，用量少、副作用小。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引起的过敏反应。适用于各种过敏性疾病、药物过敏反应等。口服吸收快而完全，不良反应的发生率低。镇静作用较异丙嗪弱，也有一定的抗胆碱作用。它与苯海拉明相似，但中枢抑制作用较轻。可诱发癫痫，禁用于癫痫患者。授乳期妇女、青光眼、高血压、甲亢、前列腺肥大患者慎用。服药期间，不得驾驶车、船、飞机等机动车辆或操纵机器。

扑尔敏因中枢神经和心脏副作用较多，作用时间短，所以国内外大医院的临床医生很少使用扑尔敏了。但由于扑尔敏的价格低廉，仍然是在中国农村地区或基层医疗机构经常使用的抗过敏药物之一。扑尔敏的主要不良反应为较明显的嗜睡、心悸等，特别是对心脏和肾脏的副作用已经引起人们的警惕，儿童和老年患者应该慎用扑尔敏。

【药品概述】
药品名称：扑尔敏
英文名称：Chlorphenamine
扑尔敏的别名：氯苯那敏；氯苯吡胺；氯屈米通；马来那敏；氯非那敏；氯苯吡丙胺；Chlor-Trimelon；Histaspam；Teldrin；Chlorpheniramine；
分类：抗变态反应药物 > 抗组胺药
剂型：1.片剂：每片4mg。2.针剂:10mg/1ml, 20mg/2ml。

【适应症】
可适用于各种过敏性疾病，包括过敏性荨麻疹、面部皮炎、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、特应性皮炎、接触性皮炎、虫咬性皮炎、血管神经性水肿、过敏性哮喘和药物过敏等。
与解热镇痛药组合用于治疗感冒。

【作用机制】
抗组胺药是一类能对抗组胺引起的各种病理反应的药物。本类药物可逆性占领组胺受体，竞争性阻断组胺与受体结合，从而表现抗组胺作用。
组胺受体有H1和H2两种类型，激动时产生不同的效应。H1受体激动时可引起支气管及胃肠道平滑肌收缩，血管平滑肌舒张，心房肌收缩加强，房室传导减慢等。H2受体激动时可引起胃壁细胞分泌胃酸增加等。这两类效应各被不同的药物所拮抗。H1受体拮抗剂取代了机体中的组胺，竞争性拮抗其作用，它不能灭活组胺，也不抑制其合成与释放。故主要用于缓解过敏反应的症状，如荨麻疹、血管神经性水肿、鼻炎、结膜炎，也可缓解皮肤病所致瘙痒；一些传统的H1受体拮抗剂可拮抗乙酰胆碱、5-HT、肾上腺素，并具有局麻作用；H1受体拮抗剂如苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪等因具镇吐作用，可用于治疗梅尼埃病及相关疾病的恶心、呕吐、腹泻症状。
一些药物还具有抗眩晕作用及镇静作用，异丙嗪因具镇静作用可用于术前麻醉及短期治疗失眠。H1受体拮抗剂可加强乙醇、巴比妥、催眠药、止痛药、抗焦虑药、安定药等中枢抑制药的作用。单胺氧化酶抑制剂可增强其抗胆碱作用。该药还可协同阿托品、三环类抗抑郁药的作用。可掩蔽氨基糖苷类等的耳毒性，使皮试呈假阳性而提前停药。在使用抗组胺药前，应充分了解其配伍禁忌。与镇静药、催眠药、安定药或乙醇饮料合用，可加强中枢抑制作用。延缓苯妥英钠肝内代谢，使其血药浓度增加。

【药代动力学】
尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基氯苯那敏，另行氯苯那敏N-氧化物，及两种未鉴定的代谢物。服用药物大部分成极性代谢产物排出。扑尔敏由肝脏代谢，经尿液、大便、汗液排泄。哺乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。孕妇用药可通过脐血影响胎儿。

【不良反应】
本类药物不良反应主要有中枢神经系统抑制，表现为乏力、头昏、困倦，嗜睡等。本药还有锥体外系反应、胃肠道功能紊乱及光敏性皮炎、血相紊乱等反应。注意事项：本药忌用于早产儿和新生儿。这个年龄段的婴儿对其抗胆碱作用敏感，年纪稍大的儿童对其抗胆碱作用、镇静、低血压也十分敏感。抗组胺药因其嗜睡副作用，用药后病人不宜驾驶车辆、操纵机器，也不宜饮酒。因其阿托品样作用，伴发闭角型青光眼、尿潴留、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻的患者，慎用H1受体拮抗剂。癫痫、严重心血管或重度肝脏疾病使用吩噻嗪类药的患者的哮喘患者，在服用抗组胺药时，应注意其他副作用。孕期服用，可能致婴儿畸形，但缺乏充分证据。成人常用量每次4mg，2-3次/d；2-5岁小儿可皮下、肌内注射，或稀释后缓慢静注，剂量为10-20mg/次，24h内总剂量不得超过40mg。

有轻微口干、眩晕、恶心、嗜睡、心悸或皮肤淤斑，出血倾向，但都很少见。
酒后禁止服用

【用药注意】
1.癫痫病人、婴幼儿及哺乳期妇女禁用，驾驶员、飞行员、高空作业者、危险机器操作者、精密工作者和学生禁用或慎用扑尔敏。
2.如应用扑尔敏出现严重不良反应者，或服用过量，请立即就医。
3.新生儿、孕妇、哺乳期妇女、前列腺肥大、膀胱颈梗阻、幽门十二指肠梗阻、甲状腺机能亢进，高血压慎用扑尔敏。
4.本品易致中枢兴奋而诱发癫痫，故癫痫病人忌用扑尔敏。
5.对本品过敏者禁用扑尔敏。
6.当药品性状发生改变时禁止服用扑尔敏。
7.老年人较敏感者应适当减量。老年病人使用本品易致头晕、头痛、低血压等，故应慎用扑尔敏。
8.有心脏疾患者慎用，幽门梗阻、前列腺肥大、膀胱梗阻、青光眼、甲亢及高血压病人慎用扑尔敏。
9.儿童应该在医生指导下由家长监护使用扑尔敏。请将此药品放在儿童不能接触的地方。[2]

【治疗要点】
扑尔敏中毒的治疗要点为对症治疗，即针对疾病外在表现的主要症候进行治疗，或称治标。中医不主张对症治疗，因为有时症状并不是疾病本质的反映，把握不准，容易导致误治。但在诊断未明或标证紧急的情况下，急则治其标，对症治疗又是需要的。现代医学认为，对症治疗的目的在于减轻病人的痛苦，控制病情发展，为治愈病患赢得时间，创造条件。在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。[3]

[1]^沈鑫甫等 编.中学教师实用化学辞典.北京：北京科学技术出版社.2002.第298
[2]^好大夫在线：扑尔敏的作用和注意事项，2011-11-24
[3]^张彧主编.急性中毒[M].西安：第四军医大学出版社，2008：209