结构式


CAS: 100427-26-7
分子式: C36H41N3O6
分子量: 611.73

中文名称： 乐卡地平

英文名称： lercanidipine

药理作用：
乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂，具有较强的血管选择性，起效平缓，降压作用强，作用时间长，负性肌力作用少等特点。体外研究发现，乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用，因而在体内具有较强的降压作用，但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因，脂溶性强，乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中，与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释放缓慢，所以，虽然该药血清消除半衰期短，但作用持久。

毒性研究：
动物的毒理学研究表明，治疗剂量对自主神经系统、中枢神经系统或胃肠道功能没有影响。雄性和雌性小鼠口服本品的ld50分别为622 mg/kg和438 mg/kg。慢性毒性研究表明，大鼠口服1.5-120 mg/kg/天或狗口服1.5-30 mg/kg/天共52周，无明显毒性作用产生，此结果与其他二氢吡啶类钙拮抗剂相似。动物试验未发现本品有致畸、致癌和致突变作用。

药动学：
盐酸乐卡地平10 mg口服吸收良好，一般在服药后1.5-3 小时达到峰浓度（cmax=3.3±2.09 ng/ml），吸收后迅速而广泛地分布于组织与器官中。与血浆蛋白结合率约98%。本品在肝脏代谢转化成非活性产物，其中约50%从尿中排泄，其余从粪便排泄。虽然血浆半衰期为2-5小时，因与脂质膜紧密结合，其治疗作用可持续24小时。重复给药未发现蓄积。

适应症：
治疗轻、中度原发性高血压。

用法用量：
推荐剂量为10 mg，每天1次，餐前15分钟口服，根据病人的个体反应可增至每次20 mg。

不良反应：
本品耐受性良好。可能出现的不良反应同其扩血管作用有关，如面部潮红、踝部水肿、心悸、心动过速、头痛、眩晕。偶见胃肠道反应、皮疹、疲劳、嗜睡、肌肉痛，极偶然可能出现低血压。

相互作用：
本品可安全地与β-阻断剂、利尿剂或ace抑制剂同时服用。但值得注意的是，乐卡地平与β-阻断剂同在肝脏代谢，有协同作用。

同时服用地高辛或西米替丁（高于800 mg/日）需注意观察。
同其它二氢吡啶类钙通道阻滞一样，应慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮类，如地西泮和咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。

同时服用抗惊厥药，如苯妥英或卡马西平，需要谨慎。
西柚汁可增强本品的作用，应避免同时使用。

乙醇可能强化抗高血压药的作用，建议服用本品时应严格限制含酒精饮料的摄入。

注意事项：
1. 对二氢吡啶类过敏者 ；其它如左心室传出通道阻滞，未经治疗的充血性心力衰竭，不稳定型心绞痛，有严重肾脏或肝脏疾病，以及在1个月内发生过心肌梗塞的患者不要服用。

2. 对患有轻度至中度肝脏或肾脏疾病，或正在进行透析治疗者，需适当地调整剂量。对患有其它心脏病或需安装起搏器者，在处方前应考虑这个问题。

3. 没有证据表明乐卡地平能导致胎儿异常的发生。但由于本药用于妊娠和哺乳期的安全性尚未被临床证实，故妊娠和哺乳期妇女不应服用，育龄妇女在未采取任何避孕措施时，不应服用。

4. 18岁以下患者不得服用。