结构式
CAS: 83919-23-7
分子式: C27H30Cl2O6
分子量: 521.44
中文名称: 糠酸莫美他松
莫美他松糠酸酯
英文名称: Mometasone furoate
性状描述: 从含水甲醇结晶,熔点218~220℃。[α]D20+58.3°(二氧六环)。UV最大吸收(甲醇):247nm(ε26300)。
生产方法:21-乙酰氧基-17-羟基-16α-甲基孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮(Ⅰ)用糠酰氯酰化后,再在含水甲醇中,在高氯酸作用下脱去乙酰基,得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)甲磺酰后,在二甲基甲酰胺中,用氯化锂进行氯化,得化合物(Ⅳ)。然后对9,1l位双键环氧化,再和盐酸作用开环,得到糠酸莫米松。
用途: 局部用中效皮质激素,有抗炎、止痒及收缩血管作用。用于皮肤病患者,可缓解炎症及瘙痒,特别是使用可的松有反应的患者。
糠酸莫米松属于软性激素。软性激素是指激素全身吸收很少或者在皮肤内被吸收后能迅速地被分解代谢为无活性的降解产物,而局部却保留高度的活性,故对HPA轴抑制及其他全身不良反应大为减少,治疗指数大为提高,适合于老年人、婴幼儿及较大面积使用。放射性标记的糠酸莫米松外用于皮肤后,皮肤活检结果显示药物主要位于表皮的外层,仅有少量进入真皮。