结构式


CAS： 82571-53-7
分子式： C13H12N2O2
分子量： 228.25

中文名称： 奥扎格雷

英文名称： ozagrel

性质描述：从乙醇-乙醚得棱状结晶，熔点223~224℃。盐酸奥扎格雷(OzagrelHydrochloride)：C13H12N2O2?HCl。[78712-43-3]。从乙醇-乙醚结晶，熔点214~217℃。奥扎格雷钠(OzadrelSodium)：C13H11N2NaO2。白色结晶或结晶性粉末，无臭，味酸苦。易溶于水，溶于甲醇，几不溶于乙醇、丙酮或乙醚。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1940，1580，1150，1300静脉注射；3800．3600．5900，5700口服；2450，2100，2300，2250皮下注射。

生产工艺：以对甲基苯甲醛为原料，和乙酸酐进行醇醛缩合后脱水，生成3-对甲苯基丙烯酸，乙酯化为3-对甲苯基丙烯酸乙酯，以过氧化苯甲酰为引发剂，用N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)对环上的甲基溴化为溴甲基，再和咪唑反应后水解生成奥扎格雷钠，熔点308℃(分解)。

用途：强力血栓素合成酶抑制剂。通过抑制血栓素合成酶，降低体内血栓素A，(TXA2)，并促进前列环素(PGl2)的生成，以对抗血小板的聚集和脑血管的痉挛，而对环氧化酶等其它花生四烯酸代谢酶几乎无影响。临床用于蛛网下腔出血术后的脑痉挛以及伴随脑痉挛的脑缺血症状，及脑血栓症急性期伴随的运动障碍的改善。