结构式


CAS:82159-09-9
分子式:C15H13NO3S2
分子量:319.4

中文名称:依帕斯他

英文名称:Epalrestat

性质描述:深红色针状结晶，臭味，味苦。易溶于四氢呋喃，较易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，难溶于氯仿或乙醚，几不溶于水。熔点210～217℃(乙醇-水)。

生产工艺:苯甲醛、乙醇、氢氧化钠和水混合，0～5℃滴加丙醛，滴完在25～30℃反应。加水，用乙醚萃取。萃取液干燥，减压蒸馏，收集148～151℃/5kPa馏分，得2-甲基-3-苯基丙烯醛(Ⅰ)，收率83.5%。二硫化碳和二氧六环溶于浓氨水，在-5℃和搅拌下，滴加甘氨酸钠溶液，反应。蒸干后，加入氯乙酸钠溶液，室温反应。蒸干，加水和浓盐酸，沸水浴加热。滤集结晶，用乙醇重结晶，得3-羧甲基绕丹宁，收率76.4%。3-羧甲基绕丹宁、2-甲基-3-苯基丙烯醛、无水乙酸钠和冰乙酸一起回流。冷至室温，加水，冰箱中过夜。过滤，乙醇重结晶，得深红色针状的依帕司他结晶，收率65%，熔点210～217℃。

用途:醛糖还原酶抑制剂，能可逆性地抑制将葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用。用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。
用于预防和治疗糖尿病。