喜树碱对黏膜刺激性较强，故毒性反应中以胃肠道反应及泌尿道刺激明显，骨髓抑制主要为白细胞及血小板减少。
【中毒表现】主要有消化道反应，表现为食欲减退、恶心、呕吐、腹泻；严重者，可致电解质紊乱。泌尿系统反应为尿频、尿急、尿痛和血尿。膀胱镜检查，可见黏膜充血和小出血点。骨髓抑制，主要为白细胞及血小板减少，多在用药量达100～140mg时出现。
【中毒救治】出现严重泌尿系统反应时，应立即停药，鼓励病人多饮水，并补液利尿，尽量稀释喜树碱尿中浓度。应用碳酸氢钠0.5～1.0g，每天3次口服，以碱化尿液。有明显血尿者，可用止血药。或用0.5%普鲁卡因作两侧肾囊封闭。其余毒性反应的治疗，参见“氮芥中毒”。
【中毒预防】严格掌握用药剂量。用药期间应多饮水，并口服碳酸氢钠以减轻膀胱刺激症状。肾功能损害、泌尿系统感染者应慎用。
【提示】羟基喜树碱(OPT)是喜树碱的衍生物，其作用机制和抗癌谱同喜树碱，本品进入体内后主要由胆道通过粪便排出体外，故很少发生泌尿系统毒性反应。