结构式


CAS： 7689-03-4
分子式： C20H16N2O4
分子量： 348.34

中文名称： 喜树碱
　　　　　 4-乙基-4-羟基-1H-吡喃[3',4':6,7]氮茚[1,2]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮

英文名称： (s)-droxy
20(s)-camptothecine
21,22-secocamptothecin-21-oic acid lactone
camptothecine

性状描述： 淡黄色针状结晶。熔点259-263℃（分解），亦有报道为275-277℃及287-288℃。微溶于乙醇、氯仿，难溶于水。与酸不能生成稳定的盐，与氢氧化钠溶液加热反应可生成钠盐而溶于水。钠盐水溶液黄色澄明具蓝色荧光。

生产方法： 本品是由珙桐科旱莲属植物喜树的根、皮、果实提取制得的生物碱。也可合成生产。将喜树果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小时，收集渗漉液，减压浓缩回收乙醇。浓缩液静置取清液，用氯仿提取，提取液蒸馏回收氯仿至干，再加甲醇溶液，冷却过滤，滤饼为喜树碱粗品，粗品用甲醇-氯仿混合溶剂重结晶，得喜树碱。对生药喜树果汁，总收率0.03-0.04%。

用途： 抗癌药。用于胃癌、结肠癌、直肠癌、头颈部圆柱瘤型癌和膀胱癌。

　　喜树碱是从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提出的一种生物碱，能直接破坏DNA结构与DNA结合而使DNA易受内切酶的攻击，同时抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制，主要对增殖细胞敏感，为细胞周期特异性药物，作用于S期，对G1、G2与M期细胞有轻微的杀伤力。

　　对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药无交叉耐药性，与甘草酸单胺盐合用，能降低毒性而不降低疗效。外用治疗银屑病的机制是能抑制分裂较快角质形成细胞的有丝分裂，使增生的棘细胞层变薄，角化不全消失，颗粒层恢复形成而达到治疗作用。本品静脉注射后大部分药物与血浆蛋白结合，在血浆、肾、肝内的半衰期为30分钟，胃肠、骨髓、肾脏含量最高。本品排泄较慢，主要以原形由尿排泄，48小时可排出17%。主要用于胃癌、结肠癌、直肠癌、头颈部癌及膀胱癌等疗效较好。