结构式


CAS：69975-86-6
分子式：C11H14N4O4
分子量：266.25

中文名称： 多索茶碱

英文名称： 7-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-theophyllin
ansimar
dioxyfilline

性状描述：结晶，熔点144-145.5℃。溶于水、丙酮、乙酸乙酯、苯、氯仿、二氧六环、热甲醇或热乙醇，几不溶于乙醚或石油醚。

生产工艺：茶碱溶于沸水，加入氢氧化钠和3-氯-1，2-丙二醇，回流。蒸去水后用乙醇重结晶，得化合物(I)，收率95%。化合物(I)溶于水，搅拌下加入等摩尔的HIO4.2H2O，搅拌。滤集固体，乙醇重结晶，得茶碱乙醛，收率70%。茶碱乙醛、乙二醇和对甲苯磺酸在苯中回流脱水，得多索茶碱，收率70%。

用途：平喘镇咳药。用于支气管哮喘，伴支气管痉挛的肺部疾病。

多索茶碱属于最新一代茶碱类药物，用于治疗支气管哮喘的时间较短，对多索茶碱的作用机制研究表明，其对支气管平滑肌松弛作用是氨茶碱的10-15倍，并具有氨茶碱所没有的镇咳作用，无类似氨茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的副作用，也不影响心功能。经临床研究发现，与氨茶碱组相比，多索茶碱组在治疗慢阻肺、支气管哮喘、儿童支气管炎等疾病方面，对咳嗽、咳痰以及喘息症状的缓解时间均较短，总有效率均显著高于氨茶碱组。