结构式


CAS: 61318-90-9
分子式: C18H15Cl3N2S
分子量: 397.75

中文名称: 硫康唑
硫可吖唑

英文名称:sulconazole

性质描述: 结晶，熔点130-131.5℃。硝酸硫康唑(Sulconazole Nitrate)[61318-91-0]。白色结晶或结晶性粉末，无味或略有异味。易溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇，微溶于冰醋酸，难溶于乙醇、丙酮或氯仿，几不溶于水。熔点130.5～132℃(丙酮)。

生产方法: 方法1：以益康唑或咪康唑制备中的中间体为原料，和氯化亚砜回流后把羟基置换成氯。另外，对氯苄基氯溶于95%乙醇，然后将其加到硫代硫酸钠的溶液中，再滴加50%硫酸酸化，得对氯苄巯醇。

　　　上述得到的两个中间体在四氢呋喃中，于室温下缩合，再经硝酸酸化得硝酸硫康唑。

方法2：从益康唑或咪康唑的中间体氯化得到的氯化物，在无水乙醇中，相转移催化剂PEG 600存在下，和乙基黄原酸钾在室温下搅拌，反应液处理后用硝酸酸化，得乙基黄原酸酯硝酸盐中间体。该中间体溶于甲醇，先用氢氧化钠使其游离，然后加入对氯苄基氯缩合，硝酸酸化得硝酸硫康唑。

用途: 广谱抗真菌药，对发癣菌、白色念珠菌尤为有效，对其它病原体如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、沙门杆菌及霍乱弧菌等也有抑制作用。临床对足癣、股癣、体癣等皮肤真菌性疾病的治疗，优于克霉唑、益康唑、咪康唑，且复发率较低。