可以用甘氨酸或氯乙酸为原料制备。分述如下。
甘氨酸为原料法
用干燥的氯化氢气体通入无水乙醇中，先制成氯化氢乙醇溶液，然后加入甘氨酸，加热搅拌进行酯化，反应温度控制在80～85℃，待甘氨酸全部溶解后，再搅拌几分钟，趁热将反应液移到结晶锅，冷却结晶，过滤，得甘氨酸乙酯盐酸盐。
反应方程式：NH2CH2COOH+C2H5O[HCl]→NH2CH2COOC2H5·HCl
也可以在带有搅拌的反应器中加入甘氨酸和无水乙醇，加热至60℃，通入氯化氢气体，氯化氢通到反应物完全溶解后，继续通氯化氢至重新结晶时为终点，将反应液移至结晶锅，边搅拌，边冷却结晶、过滤，用无水乙醇洗涤、干燥得甘氨酸乙酯盐酸盐。
氯乙酸为原料法
将氯乙酸、乌洛托品和无水乙醇加入到反应器中，在45℃时通人氨气，使pH=8～8.5，控制通氨气速度，以维持反应温度在40～65℃之间，通完氨气后在65℃保温反应1h，然后降温到30℃，开始滴加氯化氢-无水乙醇溶液。待滴加完后，在70℃反应2h，然后在62～65℃趁热过滤，分离出氯化铵结晶，滤液放置于结晶锅中，冷却到10℃，边搅拌，边结晶，结晶体过滤、干燥得甘氨酸乙酯盐酸盐。
反应方程式：ClCH2COOH+NH3[乙醇]→NH2CH2COOH[C2H5OH]→[HCl]NH2CH2COOH·HCl，
用甲醇代替乙醇，可得到甘氨酸甲酯盐酸盐。
反应方程式：NH2CH2COOH+CH3OH[HCl]→NH2CH2COOCH3·HCl