结构式

CAS：54-85-3
分子式：C6H7N3O
分子量：137.14

中文名称：异烟酰肼
4-吡啶甲酰肼
异烟肼
雷米封
γ-吡啶甲酰肼

英文名称： isicotinic acid hydrazide
4-(hydrazinocarbonyl)pyridine
4-pyridinecarbonylhydrazine
4-pyridinecarboxylic acid hydrazide

性状描述： 白色针状结晶。熔点174.4℃。在水中的溶解度：25℃，约14%；40℃，约26%。

乙醇中的溶解度：25℃，约2%。在沸乙醇中约10%。微溶于氯仿，实际上不溶于苯和醚。无气味。

生产工艺：由异烟酸与水合肼缩合、熔融脱水制得。将异烟酸溶解于水合肼中，加入上批粗制母液，减压蒸馏至79-82℃（13.3-14.7kpa）为止。升温至129-130℃，反应3h。加入反应液一半量的母液稀释，加活性炭脱色，过滤。滤液冷却结晶，在10℃左右过滤，滤饼用粗制母液洗涤，得异烟肼粗品。然后经重结晶、活性炭脱色、过滤，干燥得成品。

用途： 用作高效、低毒、价廉的抗结核病首选药物，也用作电镀添加剂和制药的中间体。

与甲醛亚硫酸氢钠缩合可制得异烟肼甲烷磺酸[13447-95-5]。与甲醛缩合成双异烟肼。这一缩合反应较溶易进行，将甲醛加入异烟肼水溶液，在65℃左右反应半小时即可。

与香草酸的缩合也在水溶液中进行，反应温度是95℃左右，生成异烟腙。这些异烟肼衍生物都是抗结核药物。

异烟肼类以异烟酰肼的作用最好，异烟腙对结核菌的作用较异烟肼弱，但对神经系统及肝脏的毒性较异烟肼轻。

功能主治： 对结核杆菌有良好的抗菌作用，疗效较好，用量较小，毒性相对较低，易为病人所接受。异烟肼的口服吸收率为90％；服后1～2小时血清药物浓度可达峰；Vd为0．61±0．11L／kg，蛋白结合率甚低。 本品在体内主要通过乙酰化，同时有部分水解而代谢。由于遗传差异，人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者。他们的半衰期有显著差异，快乙酰化者的平均t1/2为1．1小时。慢乙酰化者则为3小时。本品易通过血脑屏障。 主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期，尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。本品常需和其他抗结核病药联合应用，以增强疗效和克服耐药菌。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。