结构式


CAS： 54-71-7
分子式： C11H16N2O2·HCl
分子量： 244.72

中文名称：
毛果芸香碱盐酸盐
盐酸毛果芸香碱

英文名称：
(3S-cis)-2(3H)-Furanone
(3s-cis)-ochlorid
almocarpine
ami-pilo
amistura p

性质描述：油状液体或结晶，MP34℃，BP5 260℃，折光率：+106°(C=2)，折光率：+100.5°(水)。pK1 7.15；pK2 12.57(20°)，溶于水、乙醇、氯仿，难溶于乙醚、苯，几乎不溶于石油醚。与银盐、二氯化汞、碘、金盐、单宁、氯化亚汞、高锰酸钾、碱等不相容。盐酸盐：无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质。MP173.5-174.0℃，折光率：+77°~+83°(C=10)，溶于水(1:4)、乙醇(1:75)，不溶于氯仿、乙醚，水溶液对石蕊呈酸性。密闭避光保存。与碱、碘、双氯苯双胍已烷乙酸盐不相溶。大于1%溶液与苯甲烃铵不相容。消旋体盐酸盐MP 208-209℃。本品MP 34℃，BP5 260℃，折光率：+100.5°(H2O)。本品盐酸盐结晶，MP 204-205℃。消旋体盐酸盐MP 208-209℃。

药理学：选择性直接作用于M胆碱受体。对眼和腺体的作用最为明显。①引起缩瞳，眼压下降，并有调节痉挛等作用。通过激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩。缩瞳引起前房角间隙扩大，房水易回流，使眼压下降。由于睫状肌收缩，悬韧带松弛，使晶状体屈光度增加，故视近物清楚，看远物模糊，称为调节痉挛。②增加外分泌腺分泌。对汗腺和唾液腺作用最为明显，尚可增加泪液、胃液、胰液、肠液及呼吸道黏液细胞分泌。③引起肠道平滑肌兴奋、肌张力增加，支气管平滑肌、尿道、膀胱及胆道肌张力也增加。

适应症：治疗原发性青光眼，包括开角型与闭角型青光眼。滴眼后，缩瞳作用于10〜30分钟出现，维持4〜8小时；最大降眼压作用约75分钟内出现，维持4〜14小时；可缓解或消除青光眼症状。与毒扁豆碱比较,毛果芸香碱作用温和而短暂，水溶液较稳定。也可用于唾液腺功能减退。口服片剂（SALAGEN）可缓解口腔干燥症。

用法和用量：由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应
（1）用药后可出现瞳孔缩小及调节瘦挛，可使视力下降，产生暂时性近视，并可出现眼痛、眉弓部疼痛等症状。
（2）长期用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜后黏连、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。
（3）频繁点眼可因过量吸收引起全身毒性反应，如出汗、流涎、恶心、呕吐、支气管痉挛和肺水肿等。

禁忌症：禁用于老年白内障、视网膜脱离、急性结膜炎与角膜炎、急性虹膜炎、支气管哮喘、胃溃疡等患者。

注意事项：滴眼时需用手指压迫内眦，以免药液流入鼻腔吸收引起全身不良反应。

制剂
滴眼液：1%；2%。片剂（ASLAGEN）：每片5mg。注射液：每支2mg(1ml)。

药典介绍：
【鉴别】（1)取本品约10mg，加水2ml溶解后，依次加入重铬酸钾试液2滴、过氧化氢试液lml与三氯甲烷2ml，振摇，三氯甲烷层即显紫色。 (2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集472图）一致。 (3) 本品的水溶液显硝酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ)。
【检查】 酸碱度 取本品1.0g，加水20ml溶解后，分成二份：一份中加甲基红指示液1滴，应显红色；另一份中加溴酚蓝指示液2滴，应显蓝色。 溶液的澄清度与颜色 取本品0.5g，加新沸放冷的水10ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液(附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。 氯化物 取本品0.10g，加水5ml溶解后，加稀硝酸使成酸性，再加硝酸银试液数滴，不得即时发生浑浊。 其他生物碱 取本品0.2g，加水20ml溶解后，分成两份：一份中加氨试液数滴，另一份中加重铬酸钾试液数滴，均不得发生浑浊。 易炭化物 取本品10mg，加硫酸lml与硝酸0.5ml使溶解，溶液应无色。 千燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (附录Ⅷ L ) 。 炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。
【含量测定】取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸30ml，微热使溶解，放冷，照电位滴定法（附录Ⅶ A)，用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于27.13mg的C11H16N2O2·HNO3
【类别】缩瞳药。
【贮藏】遮光，密封保存。