结构式
CAS: 54-42-2
分子式: C9H11IN2O5
分子量: 354.12
中文名称: 碘甘
碘甙
疱疹净
碘去氧啶
5-碘代-2'-脱氧尿嘧啶核苷
英文名称: 1-(2-deoxy-beta-d-ribofuranosyl)-5-iodouracil
1-beta-d-2'-deoxyribofuranosyl-5-iodouracil
2'-deoxy-5-iodouridine
5-iodo-2'-deoxyuridine
5-iododeoxyuridine
5-iodouracil deoxyriboside
性质描述: 白色或类白色结晶性粉末。熔点190-195℃(分解)。极微溶于水,几乎不溶于氯仿、乙醚,微溶于乙醇、丙酮。在酸性水溶液中稳定,溶液遇光及高压灭菌时被分解。
溶于水(25℃,2.0mg/mL)、甲醇(4.4mg/mL)、乙醇(2.6mg/mL)、乙醚(0.014mg/mL)、氯仿(0.003mg/mL)、丙酮(1.6mg/mL)、乙酸乙酯(1.8mg/mL)、二氧/六环(5.7mg/mL)、盐酸(2.0mg/0.2N)、氢氧化钠(74.0mg/0.2N)。pKa8.25。其0.1%水溶液pH值约6。160℃分解;[α]25D+7.4°(c=0.108,于水中)[α]20D+29°(c=1,于1mol/L的氢氧化钠溶液中);uv max(于水中):288nm(1gε 3.87)。LD50小鼠腹膜内注射:2.5g/kg。一般商品含量≥98.0%(AT)。
生产方法: 有多种生产方法。从丙炔醇开始,经氧化、酯化,再与2-氨基噁唑啉核苷环合可得2,2-氧桥嘧啶核苷,然后经酰化、溴化、催化氢化、水解得到碘苷。从鱼精可以制取5'-脱氧胞嘧啶核苷酸,经进一步加工亦可制得碘苷。
用途: 抗病毒药,用于单纯疱疹角膜炎和疱疹脑炎等。
配方:碘苷可配制成0.5%眼用药膏或0.1%滴眼液。碘苷药膏的一般用量为日间每4小时一次和在临睡前一次。而碘苷滴眼液的一般用量为日间每小时滴结膜囊一次,夜间每2小时一次,直到病情有明显改善;然后日间每2小时滴一次,夜间每4小时一次。以荧光素染色法确认痊愈后,治疗须再持续3到4天。
注意事项: 该品能引起遗传基因的损伤。可能致癌。可能危害胎儿。使用前应得到专门的指导,避免暴露。使用时如有事故发生或不适之感,应请医生诊治。应密封避光于0~4℃保存。