结构式


CAS:51-45-6
分子式:C5H9N3
分子量:111.15

中文名称:组胺

英文名称:Histamine

生产方法:可由组氨酸脱羧制成。

用途：内源性H1 和 H2 组胺受体激动剂；H1 激活并使Ca2+移动；H2 激活并刺激神经元中腺苷酸环化酶(adenylate cyclase)活性；激活NO合成酶；血管扩张剂。

　　组胺是一种广泛存在于人体组织的自身活性物质，是组氨酸在体内脱羧而生成，有促进毛细血管舒张及胃液分泌等功能。通常以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合而产生生物效应。从而引起炎症和过敏性疾病，它可使病人支气管收缩和粘液分泌，患者接触变性原后，血清和支气管肺泡灌洗液中可见组胺水平增高。药理作用可以划分为三种亚型：H1、H2、H3。H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性，减慢心房和房室结传导，增强收缩力。H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋心脏（正性肌力和正性频率作用）。H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。

　　目前在临床上应用的抗组胺药物可划分为如下三代：
　　第一代：目前以苯海拉明diphenhydramine，苯那君、异丙嗪promethazine，非那根、曲吡那敏pyribenzamine，扑敏宁、和氯苯那敏chlorpheniramine，扑尔敏等为代表，具有较强的中枢神经抑制作用。苯海拉明具有抗胆碱作用，止吐、防晕动作用较强。
　　第二代：无镇静作用或镇静作用轻微，发现有较明显的心脏毒性（如西替利嗪、美喹他嗪、阿司咪唑、阿伐斯汀、咪唑斯汀等）。咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显。
　　第三代：非索非那丁、左旋西替利嗪、地洛他定等，为选择性H1受体拮抗剂，不能透过血脑屏障进入大脑，所以只对外周的H1受体发挥作用，从而避免了第一代组胺拮抗剂所出现的中枢镇静的副作用。