CAS: 4759-48-2
分子式: C20H28O2
分子量:300.44
中文名称: 异维A酸
异维甲酸
保肤灵
英文名称: 13-cis-retinoic acid
13-cis retinoic acid
13-cis-ra
13-cis-retinoic acid
性质描述: 桔红色或桔黄色结晶性粉末, 熔点174-177℃。
用途: 用于严重痤疮等、类视色素,皮脂腺功能抑制。
附:抑制毛囊皮脂腺导管角化异常药物。本类药物化学结构主要为维A酸类(包括异维A酸、阿达帕林、他扎罗汀、维胺酯等)。除抑制毛囊皮脂腺导管角化异常外,还可以减少皮脂分泌。
1 异维A酸:可暂时抑制皮脂腺功能,使皮脂的分泌减少80%一90%,缩小皮脂腺的腺体,减少上皮细胞角化及毛囊皮脂腺口的角质栓塞,抑制中性粒细胞趋化及溶酶体酶释放,降低痤疮丙酸杆菌的密度,改变淋巴细胞功能,兼有抗炎作用。适用于重度痤疮,尤其适用于囊肿型痤疮。是治疗囊肿性痤疮的有效药物。本药还可调控与痤疮发病机制有关的炎症免疫介质以及选择性地结合维A酸核受体而发挥治疗作用。在用药时应注意本药避免与维生素A及四环素等同时服用,避免太阳光及紫外射线的过度照射,不宜同时服用其他角质分离剂或表皮剥脱性抗痤疮药。
2 阿达帕林:是一种人工合成的第三代维A酸类药物。能选择性结合于对皮肤角质细胞增长与分化有调节作用的维A酸受体,从而调节毛囊、皮脂腺上皮细胞的分化,减少粉刺的形成。同时,阿达帕林可以抑制人类多形核粒细胞的趋化,抑制花生四烯酸经脂脱氧化生成炎症介质,因而起到抗炎和治疗作用。
3 他扎罗汀:是第三代维A酸外用制剂,主要通过改善毛囊皮脂腺导管过度角化发挥直接抗炎作用,通过调节异常角化所致的毛囊皮脂腺导管栓塞,进而溶解微粉刺,不利于痤疮丙酸杆菌的繁殖,对丘疹和脓疱型痤疮作用较好。
4 维胺酯:具有明显的促进上皮细胞分化增长,抑制角化过程,减少皮脂分泌、抑制角质形成细胞的角化过程,使角化异常恢复正常,消除痤疮丙酸杆菌并具有调节免疫及抗炎作用。主要用于重、中度痤疮的治疗。
参考文献:
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9 4-羰基异维A酸(4-N-茄尼基氨基苯酚)酯的合成 陈静;党奎峰;陈超越;向建南 合成化学 2007 (5),591-594
10 异维A酸糖基衍生物的合成及其细胞毒活性研究 向建南;陈超越;蒋历辉;周后相;尹凯;邓小强;陈静;何晓晓;王柯敏 高等学校化学学报 2007 (8),1497-1502
11 HPLC法测定维A酸与异维A酸含量 王福霞;冯文菊;姜武民 药物分析杂志 2007 (4),585-587
12 4-羟基异维A酸(4-N-茄尼基氨基苯酚)酯的合成 刘燕;周后相;蒋历辉;党奎峰;向建南 合成化学 2008 (1),84-85
13 异维A酸席夫碱酯的合成 赵娜;谭平;朱桂琴;喻爱和;张朋美;向建南 合成化学 2008 (6),726-728
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