【刊名】合成化学 2006-14-6

【ISSN】1005-1511

【标题】环丙沙星的合成工艺改进.pdf

【作者】胡艾希 游天彪 谭英 王宇

【机构】湖南大学化学化工学院,湖南长沙410082

【摘要】对环丙沙星（1）的合成工艺进行了改进。在2，4-二氯-5-氟苯乙酮和碳酸二甲酯的缩合反应中，用甲醇钠代替氢化钠；在乙氧亚甲基化反应中，用N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛代替价格昂贵的原甲酸三乙酯；在哌嗪取代反应中，采用硼络合物的方法，提高了取代反应的选择性。1及其中间体的结构经^1H NMR确证。缩合反应收率80．6％，亚甲基化和胺化的总收率70．8％，哌嗪取代收率90．8％。

【关键词】环丙沙星 工艺改进 合成