药效学:该药对血管平滑肌的主要药理作用是非选择性的竞争性抑制α肾上腺素受体。人体血流动力学研究表明,该药增加周围动脉血流,改善受损血管床的灌注,对中枢血流动力学影响较小。动物实验证实该药可降低侧支阻力而增加侧支血流量,并显示了扩张皮肤和骨骼肌血管,从而降低血管阻力的作用。该药可增加红细胞的变形性,伴有红细胞内ATP和cAMP的增加和2,3-二磷酸甘油酯的减少。该药可抑制多种刺激剂诱发的血小板聚集,降低血液粘度,增加红细胞流量。同位素示踪表明,该药单剂量(50~200mg)静注或动脉注射,以及长期治疗600mg口服14d),可增加脑血管病患者大脑局部、半球和全脑的血流,而灌注差的区域血供改善最多。
用法与用量:推荐口服剂量为1日450~600mg(片剂或滴剂),通常分2~3次。有些国家有600mg的缓释剂,可1日1次服用。静注一般为1日50~200mg,分次或持续缓慢输注。也可以50mg,每日3次肌注,用药时间最长14d。
不良反应:丁咯地尔1日300~600mg分次服用可很好耐受,极少需停药(约1%)。最常见副作用有:脸面潮红、头痛、头晕、胃肠不适及眩晕。
注意事项:
1.对本品过敏者、产后、严重动脉出血、急性脑出血、急性心肌梗死、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速、有其他出血倾向或近期内大量失血患者禁用。
2.肝肾功能减退者应适当调整剂量;对本药过敏者、孕妇、哺乳期妇女、小儿慎用。
3.本品可引起头晕或嗜睡,需高度集中注意力的工作者应慎用。
4.本品的输液为盐酸丁咯地尔氯化钠注射液,即250ml中含丁咯地尔0.1g,氯化钠2.25g。