结构式


CAS: 29767-20-2
分子式: C32H32O13S
分子量: 656.65

中文名称: 替尼泊甙
　　　　 足叶噻吩昔
　　　　 4'-去甲基表鬼臼毒素-beta-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖甙

英文名称: 4'-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-thenylidene-glucoside

性质描述：　白色至米黄色粉末。

用途: 用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌和小细胞肺癌。

药理作用:替尼泊苷为鬼臼毒素的半合成衍生物，为周期特异性细胞毒药物，作用于细胞周期S后期或G2前期的细胞，通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用。本品也引起DNA单链断裂，引起断裂数为Vp-16的5倍，作用机理是抑制Ⅰ型拓扑异构酶。主要代谢物为羟基酸、苦味酸内酯衍生物及它的糖苷基，其中糖基对DNA有活性。39.5%从尿中排泄，43.1%从粪便排出。

药代动力学:在一定剂量范围内，替尼泊甙药代动力学参数呈线性，药物在体内不发生蓄积。静脉注射后，药物从中央室1相清除，分布相半衰期约1小时。在体内与蛋白的结合率高。替尼泊甙能通过血脑屏障，在脑脊液的浓度低于血药浓度。药物的肾脏清除率仅占总清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期约为6～20小时。

不良反应:替尼泊苷主要毒副反应为骨髓抑制，表现为血小板减少，白细胞下降则较轻。常见的还有恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、皮疹、发热和静脉炎等。偶见转氨酶升高。也有报道，使用本品可能发生过敏反应，引起支气管痉挛、皮肤潮红、荨麻疹、呼吸困难及低血压等，罕见口炎、头痛及精神混乱现象。