药代动力学:本品1g肌肉注射后几乎完全吸收,约2.3h后达血药峰值,平均生物利用度约为90%。本品的主要代谢物为β-内酰胺环水解产生的无活性开环衍生物。本品主要经由肾脏消除。健康年轻成人的平均血浆半衰期约为4h,血浆清除率约为1.8L/h。健康年轻成人接受本品1g静脉注射后,约80%随尿液排泄,其中约38%为原型药物,37%为开环代谢物。
应用:厄他培南侧链Ⅱ的化学名3-[(2S,4S)-4-巯基吡咯烷-2-羰酰胺基]苯甲酸盐酸盐。
厄他培南(Ertapenem,MK-0826,L-749,商品名Invanztm)为美国Merck公司研发的新型广谱长效1β-甲基碳青霉烯类抗生素,分别于2001年11月与2002年4月在美国和欧洲上市。
本品具有良好的抗菌活性和药代动力学特性,对革兰氏阳性与阴性需氧菌和厌氧菌都有显著作用。厄他培南侧链Ⅱ为厄他培南脱保护基侧链。
适应症:本品适用于治疗成人的多种细菌感染,包括腹内感染、皮肤和皮肤组织感染、尿路感染、妇产科感染及肺炎。规格冻干粉针剂,每瓶含本品1.046g(相当于厄他培南1g)。用法用量成人推荐剂量为一日1次,每次1g。本品可静脉滴注给药,最多14d;或肌Chemicalbook肉注射给药,最多7d。静脉滴注时,应在30min内输完。不良反应临床研究包括1954例用本品治疗的患者。报告的多数不良反应均为轻至中度,因不良反应而停药的停药率为4.7%。
不良反应:的总发生率为1.0%。本品最常见的不良反应为腹泻(5.5%)、滴注静脉并发症(3.7%)、恶心(3.1%)、头痛(2.2%)、妇女阴道炎(2.1%)、静脉炎/血栓性静脉炎(1.3%)和呕吐(1.1%)。
药物相互作用:
1.本品与丙磺舒(每6h口服500mg)合用可降低本品的肾清除率。
2.厄他培南对P-糖蛋白介导的地高辛或长春碱的运转没有抑制作用,且厄他培南也不是P-糖蛋白介导转运的底物。
注意事项:
1.已知对本品任何成分、同类其他药物或对β-内酰胺类过敏的患者禁用。
2.因本品肌肉注射给药时以盐酸利多卡因为稀释剂,已知对酰胺类局麻药过敏的患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药:
1.孕妇体内安全性试验尚未研究,但只有当潜在的益处大于对母亲及胎儿的危险时才可在妊娠期间使用。
2.厄他培南钠能分泌到乳汁中,哺乳期妇女使用时应注意。儿童用药儿童体内的安全性和疗效尚不明确,使用时应注意。
老年患者用药在老年患者体内的疗效和安全性与年轻患者相当。