药理毒理
本品为磺胺类抗菌药，抗菌谱与磺胺嘧啶相似，对非产 酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希 菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋 病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但 近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌 属以及肠杆菌科细菌。 磺胺类药物为广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸 (PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成 酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具 有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸 腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了 细菌的生长繁殖。
药代动力学
本品静脉注射后在全身广泛分布，可透过血-脑脊液屏 障，脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%～80%，血浆蛋白结 合率为80%，血中乙酰化率为15%～40%，血消除半衰期(t1/2?) 为5～7小时。主要从尿排泄，2天内50%的药物从尿中排出。
适应症
用于敏感菌引起的下列感染，当患者不能口服时，如急 性单纯性下尿路感染、急性中耳炎和皮肤软组织感染。
用法用量
成人常用量：一次0.5～1g, 一日2次。临用前，用灭 菌注射用水或生理盐水将药液稀释成5%的溶液后缓慢静脉 注射；静脉滴注浓度约为1%。
不良反应
1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗 出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等； 也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血 清病样反应。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍 性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢 酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较 成人为多见。
4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素 竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不 完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核 黄疸。
5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生 急性肝坏死。
6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者 发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重。
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般 症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎， 此时需停药。
8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、 定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停 药。 磺胺药所致的严重虽少见，但可致命，如渗出 性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发 性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。 治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即 应立即停药。
禁忌症
1.对磺胺类药物过敏者禁用。
2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患 者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
4.小于2个月的婴儿禁用本品。
5.重度肝肾功能损害者禁用本品。
注意事项
1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他 磺胺药也可能过敏。
2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生 急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应 用。
3.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故应用本 品期间应多饮水，保持高尿流量，如果应用本品疗程长，剂 量大时，除多饮水外宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。 失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免 应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。
4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶 抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。
5.下列情况应慎用：缺乏G-6PD、血卟啉症患者。
6.治疗中须注意检查：
(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。
(2)治疗中定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发 现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
(3)肝、肾功能检查。
孕妇及哺乳期妇女用药
1．本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现 有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。
2．磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度可达母体血药 浓度的50％～100％，药物可能对乳儿产生影响。
本品在 G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可 能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。
儿童用药
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位， 而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增 高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生 儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由于儿童处于生长发育 期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。
老年患者用药
老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如 严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应 中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利 弊后决定。
药物相互作用
1.合用尿碱化药可增强本品在碱性尿中的溶解度，使排 泄增多。
2.不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用，PABA可代替本品被 细菌摄取，两者相互拮抗。
3.下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白 结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发 生，因此当这些药物与磺胺药同时应用，或在应用本品之后 使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血 糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统 的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能 发生的毒性反应。
5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠 性减小，并增加经期外出血的机会。
6.与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。
7.与肝毒性药物合用，可能引起肝毒性发生率的增高。 对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测 肝功能。
8.与光敏感药物合用可能发生光敏感的相加作用。
9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分 解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶 尿的危险性增加。
11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同 用时可增强保泰松的作用。
12．磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者 自肾小管的分泌，导致血药浓度升高且持久，从而产生毒性， 因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本 品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进 行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。
药物过量
磺胺血浓度不应超过200μg/ml，超过此浓度，不良反 应发生率增高，毒性增强。
贮藏
遮光，密闭保存。