结构式


CAS:130930-49-3
分子式:C10H10F3NO2
分子量:233.19

中文名称:2-三氟甲基-D-苯丙氨酸

英文名称:2-(Trifluoromethyl)-D-phenyalanine

制备:L-苯丙氨酸10.00g(60.61mmol)加入无水四氢呋喃100mL,磁搅拌,升温至50℃,然后加人三光气15.00g(50.51mmol),继续搅拌至悬浊液变澄清后充氮气30min,以除去反应生成的氯化氢气体及剩余的光气,将反应液浓缩,倒入过量的无水正己烷中,充分结晶后过滤,用无水正己`烷洗涤(30mL×3)、干燥得粗品。将粗品用无水乙醚/正己烷重结晶得到白色针状晶体即为2-三氟甲基-D-苯丙氨酸(9.94g,收率85.4%)。

用途: 生化试剂。

载药试验:　两亲性氨基酸嵌段共聚物60mg,溶解于水10mL中,室温搅拌20min。2-三氟甲基-D-苯丙氨酸30mg溶解于DMSO中,缓缓滴加至两亲性氨基酸嵌段共聚物溶液中,冰浴下探头超声30min后,用透析袋(截留相对分子质量3500)在蒸馏水中4℃透析过夜，3000r/min离心10min,用0.8um滤膜过滤,冷冻干燥。

　　精密称取一定量的载药胶束冻干粉末,双蒸水复溶,移取一定量的复溶液,用甲醇稀释100倍,按以下条件测定胶束包载2-三氟甲基-D-苯丙氨酸含量。流动相:甲醇-水(92:8);流速:1.0mL/min;色谱柱HypersilODS2(4.6mmx250mm,5um);检测器SPD-20AV,波长:367nm;柱温:30℃;进样体积:20uL。药物浓度(c,ng/mL)与峰面积关系:A=135.9c+141.0(r=0.9999)。载药量=胶束包载ATPR质量/载药胶束质量×100%,包封率=胶束包载ATPR质量/投药质量×100%。载药及含量测定过程均为避光操作。