结构式

CAS:111406-87-2
分子式:C11H12N2O2S
分子量:236.29

中文名称:齐留通
N-羟基-N-(1-苯并噻吩-2-基-乙基)脲

英文名称:Zileuton

性质描述:结晶体，熔点157～158℃。

生产工艺:以2-乙酰基苯并噻吩为起始原料, 经肟化、还原及缩合3步反应合成了目标化合物齐留通。

2-乙酰基苯并[b]噻吩(Ⅰ)溶于吡啶-乙醇(1：1)溶液，加入盐酸羟胺在室温反应。然后往生成的肟(Ⅱ)的乙醇溶液中加入甲硼烷-吡啶络合物，再滴加Chemicalbook20%氯化氢的乙醇溶液，还原得到羟胺(Ⅲ)。(Ⅲ)在二氧六环中加入三甲基硅烷基异氰酸酯，加热得到产物；(Ⅲ)或者和氰酸钾及盐酸水溶液反应，也得产物。

用途:适用于哮喘，尤其是抗原、阿司匹林等引起的气管、支气管痉挛性收缩，从而改善肺功能。

不良反应:本品耐受性良好，无严重不良反应，偶见血清肝酶升高，停药后可恢复。

注意事项:使用本品前，先检查肝功能，开始用药后每月查1次，3个月后每2～3个月查1次，1年后定期检查。另外，可见消化不良。给予雌性小鼠4倍成人剂量的齐留通，用药2年，发现其肝、肾和脉管肿瘤发病率上升。本品经细胞色素P4501A2、2C9和3A4等异构酶代谢。与以下药物同用时，可减少茶碱的消除，显著增加其血清浓度，也能使华法林(香豆素等)、心得安、特非那定的血药浓度明显升高。