结构式


CAS:107868-30-4
分子式:C20H24O2
分子量:296.4

中文名称:依西美坦

英文名称:Exemestane

化学性质:白色固体，熔点190～192℃。

生产工艺:以雄甾-4-烯-3,17-二酮(2)为原料,先与原甲酸三乙酯、N-甲基苯胺及40%甲醛溶液缩合制得6-亚甲基雄甾-4-烯-3,17-二酮(3),再以2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌(DDQ)氧化制得1。在氧化脱氢反应中,加入一定量的弱酸,可使反应时间由15h缩短至8h,收率可由47%提高至62%。本法反应条件温和,分离简单,总收率45%。合成路线如下:

用途:医药原料，为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，可抑制雌激素合成，降低血循环中雌激素水平，适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。